
环状肽是当前多肽药物研发的前沿热点,凭借其独特的构象稳定性和抗酶解能力,正在填补小分子药物与生物大分子之间的治疗空白。

通过多重二硫键约束的肽类(或称富含二硫键肽,DRPs)已成为配体与药物研发领域的新兴前沿。这类肽类有望将生物制剂的结合能力与小分子化合物的稳定性及生物利用度相结合。然而,具有稳定三维(3D)结构的DRPs通常来源于天然产物或通过天然产物工程化改造获得。本研究报道了基于 CPPC(半胱氨酸-脯氨酸-脯氨酸-半胱氨酸)基序定向设计的具有稳定3D结构的DRPs(即 CPPC -DRPs)…

PyOxim 与 COMU 均为Oxyma 基偶联剂(低消旋、非爆炸),但骨架完全不同(膦盐 vs 脲盐),在胍基化、稳定性、溶解性、环化适配性、碱需求、副产物上有决定性差异 ——PyOxim 是肽环化首选,COMU 更适合常规线性肽。

多肽药物合成技术的革新与连续流工艺开发多肽药物的重要性与趋势:多肽疗法(如胰岛素)成果显著,当前研发趋势聚焦于大环化和引入非经典氨基酸,以改善成药性(如口服生物利用度),默克公司的MK-0616是代表性案例。临床前供应的技术瓶颈:药物发现阶段依赖固相多肽合成(SPPS),但在放大至临床前所需的10克级以上规模时,传统批次SPPS存在周期长、溶剂消耗大、效率低等局限…

近年来,多肽药物在众多慢病领域,如糖尿病、减重、慢性肾病、心血管疾病、骨关节炎等拓展应用,市场空间不断攀升,成为生物医药行业具增长潜力的赛道之一。有数据显示,2018年到2032年,按销售收入计,全球多肽类药物市场规模有望从607亿美元增长到2612亿美元。而广阔的市场前景也催生了火热的投融资氛围。
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